Tadalafil, me te tauira molecular C22H19N3O4 me te taumaha molecular 389.4, kua whakamahia nuitia ki te hamani i te mate erectile i roto i nga tane mai i te 2003 i raro i te ingoa hokohoko Cialis.I te tau 2008, i hokona e te Kamupene Eli Lilly nga motika whanaketanga arumoni mo te maimoatanga PAH ki a United Therapeutics.I te marama o Hune 2009, i whakaaetia e te FDA a Tadafil mo te maimoatanga o nga turoro me te whakaheke toto toto (PAH) i te United States i raro i te ingoa hokohoko Adcirca.I whakawhanakehia a Tadafil i te 2003 hei rongoa mo te maimoatanga o ED, a ko te painga o te 30min i muri i te whakahaerenga, engari ko te painga pai ko te 2h i muri i te whakahaerenga, a ka taea e te paanga te roa mo te 36h, a kaore i pa te painga ki te kai.Ko te horopeta o te tadafil ko te 10, ko te 20mg ranei, ko te horopeta tuatahi e taunakitia ana ko te 10mg, i runga i te urupare a te manawanui me nga tauhohenga kino.Ko nga rangahau i mua i te maakete i whakaatu i muri i nga wiki 12 o te whakahaere a-waha o 10 ranei 20mg o tadafil, ko nga reeti whakautu ko 67% me te 81%.He maha nga rangahau i whakaatu he pai ake te kaha o te tadafil ki te maimoatanga ED.
Te mate o te Erectile: Ko te Tadanafil me te sildenafil kei roto i te momo phosphodiesterase whiriwhiri 5 (PDE5), engari he rereke to raatau hanganga mai i era o muri, a, ko te kai-momona nui kaore e raruraru i to raatau whakauru.I raro i te whakaihiihi o te moepuku, ko te nitric oxide synthase (NOS) i roto i nga pito nerve penile me nga pūtau endothelial vascular e whakakoi ana i te whakahiato o te waikura nitric (NO) mai i te substrate L-arginine.Ko te NO ka whakahohe i te cyclase guanylate, ka huri i te guanosine triphosphate ki te cyclic guanosine phosphate (cGMP), na reira ka whakahohe i te cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase, ka puta te heke o te konupūmā konupūmā o roto o te uaua maeneene, ka puta te whakangā o te uaua maeneene o te pene. hautai me te hanga.Ko te momo Phosphodiesterase 5 (PDE5) ka whakaheke i te cGMP ki nga hua kore mahi, ka ngoikore te ure.Na roto i te whakakore i te whakahekenga o te PDE5, ka arahi te tardanafil ki te kohikohinga o te cGMP, e whakaahuru ana i te uaua maeneene o te corpus cavernosum o te ure me te arahi ki te hanga penile.I te mea he KORE nga kaihaoha a nga hauota nitrate, ko ta ratou whakakotahitanga me te tadanafil ka kaha te whakanui ake i te taumata cGMP me te arahi ki te hypotension nui, na reira, ko nga whakapae haumanu o nga mea e rua he aukati.
Ka pa te Tardanafil ki tenei ma te aukati i te PDES.Ko te paheketanga o te GMP, no reira ka whakamahia tahi me te waikawa nitric me te winika ka tino heke te pehanga toto, ka nui ake te tupono o te syncope.Ka taea e te kaihoko whakauru CY3PA4 te whakaheke i te waatea abiotic o te tadana, me te whakakotahitanga me te rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa me te HVI protease inhibitors ka piki ake te toto o tenei hua.Me aro nui ki te whakatikatika i te horopeta.I tenei wa, kaore ano he ripoata mo nga tawhā pharmacokinetic o tenei hua e pa ana ki te kai me te waipiro.
Ma te whakamahi i te D-tryptophan hei rauemi mata, te tauhohenga methyl ester tuatahi, te hua D-tryptophan methyl ester hydrochloride i roto i te waipiro isopropyl me te piperaldehyde Pictet-spengler tauhohenga ki te tiki cis-tetra hydrocarboline pūhui, katahi ka tauhohe ki te chloroacetyl chloride me te methylamine, te tapeke. he 56% te hua, i muri i te tirotirohanga, ka purea ano te waikawa ahetiki Glacial hei whakarewa whakamahana.Ko te whārite tauhohenga motuhake e whai ake nei:
Ko Cialis ko Tadalafil, he rongoa waha i whakawhanakehia e Eli Lilly Pharmaceutical Company mo te maimoatanga o te mate erectile i roto i nga tane.Ko te tuarua-whakatupuranga phosphodiesterase 5 aukati.Ko nga ripoata rangahau e whakaatu ana ka whakatauritea ki te sildenafil, ka tere te whai mana a Cialis, mo te 15 ki te 20 meneti, ka roa te paanga ki te 36 haora.T1/2 he 17.5 haora.I roto i te rangahau o nga tangata 348 he ngawari ki te mate erectile nui i whakatauhia ki te tango i te tadalafil 20mg, i te placebo ranei, i nga haora 24 me te 36 i muri i te tango i te tarukino ka pai ake te angitu o te taangata ki te placebo, me te nuinga o nga tane i pai te moe i te rua o nga haora i te 36 haora.Karekau he rerekeetanga o te mate me te kaha o nga tauhohenga tarukino kino ki te whakataurite ki te placebo.Neke atu i te 5% o nga tane i roto i te roopu Tadalafil he mahunga me te ngoikore.[Tauhohenga kino] Karekau he tauhohenga kino kino i kitea, penei i te rewharewha me te ahua kino.I etahi wa ko te mahunga, te dyspepsia.[Whakatupatotanga] Ko nga turoro e tango ana i te waikawa, te angina pectoris, te mate ngakau, te whakaheke toto, te whakaheke toto ranei, me nga turoro kua mate i te whiu i roto i nga marama 6 kua hipa, kaua e whakaaetia.
Ka whakamahia nga aukati Phosphodiesterase 5 ki te rongoa i te mate erectile i roto i nga tane.Ko te reanga tuarua phosphodiesterase 5 inhibitors e whakamahia ana ki te hamani i te mate erectile i roto i nga tane.