Ko Boc-Arg (Pbf) -OH he pärönaki arginine.
Ko te Bivalirudine, he anticoagulant waihanga he whanaunga 20-peptide o te hirudin, i whakaaetia mo te hoko i te United States i te tau 2000. Ko te werohanga he mea ma, he maatete, he totoka amorphous ranei.Ka taea e te Bivarudine te herea motuhake ki te waahi o te thrombin catalytic me te waahi herea o waho o te anion, me te aukati tika i te mahi o te thrombin, na reira ka aukati i te tauhohenga i whakahiatohia me te whakaawehia e te thrombin, a ka taea te whakahoki mai.Ko te Bivarudine te nuinga o te whakamahi hei anticoagulant mo te wawaotanga mate coronary percutaneous elective (PCI) i roto i nga pakeke.
Ko te Bivarudine te aukati tika o te thrombin, e herea ana ki nga waahi catalytic me nga waahi here-anion o te thrombin kore me te thrombus.Ko te tukanga here i waenga i te bivaludine me te thrombin ka taea te whakahoki, a ka taea e te thrombin te whakahoki mai i te mahi koiora taketake o te thrombin ma te enzymolysis ata o te here peptide i waenga i te bivaludine Arg3-Pro4.
I roto i nga rangahau in vitro kua whakaatuhia ko te bivarudine kaore e taea te aukati i te thrombin kore noa o te taha, engari ka aukati ano hoki i te thrombin e herea ana me nga toto toto me te kore e whakakorehia e nga matū i tukuna e nga platelets.Ka taea e ia te whakaroa i te wa prothrombin partial (APTT), te wa thrombin (TT), te wa prothrombin (PT) me te wa coagulation kaha (ACT) ka whakahohehia e te plasma noa.He hononga ahorangi me te kukū o te bivarudine, engari mena kei te noho tenei hononga i roto i te tono haumanu kaore i te maarama.
Kua korerohia i roto i nga tuhinga ko nga rongoa o nga turoro e pa ana ki te angioplasty coronary percutaneous (PTCA) he raupapa i muri i te whakahaerenga o te bivarudine.I whakawhiwhia te manawanui ki te 1 mg / kg i roto i te toto hei horopeta kawenga, ka whai i tetahi atu whaowhia IV o 2.5 mg / kg / hr mo nga haora 4, i pumau ki te 12.3 ± 1.7 mg / ml i roto i te vivo.Ka whakakorehia te Bivarudine mai i te plasma na roto i te whakamaaramatanga o te renal hydrolysis me te paheketanga o te protease.Ko te haurua o te ora o nga turoro me nga mahi renal noa he 25 meneti, a ka roa ake te haurua o te oranga o nga turoro me te ngoikore o te renal.Tata ki te 25% o te bivarudine ka taea te tango ma te whakaheke toto me te whakakore ma te hemodialysis.Me aro turukihia te ACT mo nga turoro he mate whatukuhu.I roto i nga kaiwhaiwhai hauora, ka kitea tonu te paanga anticoagulant i muri i te whakahaerenga o te bivarudine, me te roa o te PT, ACT me te APTT.Kotahi ki te rua haora i muri i te tangohanga, ka hoki a ACT ki te taumata o mua i te whakahaerenga.